肺癌是临床最常见的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌占一切肺癌类型的85%以上。而晚期肺癌最常见的治疗药物就是吉非替尼片,吉非替尼片治疗效果显著,能有用延伸患者的无疾病生存期,但是我们都知道靶向药有一个通病,那就是会不可避免的发作耐药性,吉非替尼相同如此,那么假设我们服用吉非替尼抗药后该怎么办呢?吉非替尼片发作抗药的表现或症状有哪些?
首要我们得先了解一下吉非替尼的效果机制,吉非替尼片是一种选择性EGFR(表皮成长因子受体)酪氨酸激酶克制剂,适用于肿瘤表达最常见形式EGFR突变(19-del和L858R)的非小细胞肺癌患者。其效果机制为:竞争酪氨酸激酶受体(EGFR-TK)催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;克制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;克制肿瘤血管生成。然后克制肿瘤的成长与进一步恶化。
吉非替尼耐药或抗药的表现:持续发热,身体低热现象持续;痛苦显着;突然性的体重骤降;淋巴肿大,包含颈部、下颌、锁骨窝、腋窝、腹股沟这些淋巴区域,呈现肿块;堵塞症状,气喘和呼吸困难;肿瘤增大。
吉非替尼片耐药机制:吉非替尼耐药的原因有很多种,但是最常见的就是T790M突变,在突变占比有60%之多,其他还有HER2,c-MET扩增,KRAS突变,BRAF突变,PIK3CA突变,EGFR 20外显子刺进突变,改变为了小细胞肺癌等很多种。
吉非替尼不彻底耐药:可以先不停用易瑞沙,可以合作其他治疗一起联合治疗。
吉非替尼彻底耐药:1.经基因检测是T790M突变,可服用奥希替尼(泰瑞沙,azd9291);2.经基因检测是HER2突变,可服用阿法替尼(吉泰瑞,2992)。
阿法替尼和奥希替尼分别是第二代、第三代EGFR克制剂,一般来说易瑞沙(吉非替尼)耐药后都是服用这两种药物其中之一。不过需求留意的是,因为易瑞沙(吉非替尼)现已过了专利保护期,所以易瑞沙的原厂和仿制版的价格都比较低,但是阿法替尼和奥希替尼还归于专利保护期之内,正版价格会比较高,目前仿制版的阿法替尼和奥希替尼的首要生产地在印度国。国内可以经过康安途从印度医院邮寄。
(责任编辑:康安途)