奥希替尼（AZD9291）的服用方法为80 mg每日一次，经美国FDA同意用于医治转移性EGFR T790M阳性NSCLC患者，其疾病先前已在EGFR-TKI医治中发展。咱们评估了奥希替尼以确认的剂量和给药间隔，是否能够在全球范围内运用固定剂量方法，以及制剂和食物对露出的影响。
AURA（NCT01802632）：在晚期NSCLC患者中测定了奥希替尼的单剂量和多剂量PK（每日20-240mg）。生物利费用研讨（NCT01951599）：在健康志愿者中测定奥西替尼（20mg）的单剂量PK，其间给予禁食的胶囊，溶液或片剂制剂，而且在进食和禁食状态下作为片剂。
奥希替尼被缓慢吸收而且露出剂量成份额地添加20至240mg。分布广泛，铲除率低至中等，均匀半衰期为48.3小时。经过15天给药到达稳态，与单剂量PK一致，峰谷比为1.6。
两种活性代谢物在约10％的奥希替尼露出下循环。种族好像没有影响显示。健康志愿者中的奥希替尼PK概略与患者相似，而且不受配方影响。食物导致临床上不明显的症状显示。
奥希替尼支持每日一次给药，而且亚洲和非亚洲人群的剂量相同，运用固定剂量方法食用。食物对露出的影响微乎其微，并改用片剂配方而不改动剂量或时间表。在整个给药期间继续运用奥希替尼血浆浓度，这被认为是效果最佳的服用方式。
(责任编辑：康安途)
