科研人员将 吉非替尼 与多西紫杉醇作为二线治疗相比。入组INTEREST研究的患者中，80％为吸烟者，36％为女性，只有21％为亚洲人。主要目标是吉非替尼在总生存期方面的非劣效性。吉非替尼组的反应率（9％）和中位PFS（2.2个月）与ISEL研究非常相似。这些结 ...
作为晚期NSCLC二线或三线治疗，相关的试验产生了不同的结果。两项研究中吸烟者和女性患者的比例相似，但ISEL研究（ 吉非替尼 与安慰剂）中的亚洲人多于BR.21研究（厄洛替尼与安慰剂）。ISEL研究中接受过铂类化疗的患者比BR.21研究多（96％vs 92％）。 ...
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）吉非替尼（ Gefitinib 、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）和厄洛替尼都已显示出治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的功效。 吉非替尼和厄洛替尼均靶向的EGFR激酶结构域相同，但吉非替尼和厄洛替尼在 ...
忠告患者阅读FDA-批准的患者使用说明书(患者资料)。告知患者用 ZYKADIA 治疗患者腹泻，恶心，呕吐，和腹痛是最常见报道不良反应。告知患者支持性护理选择例如止吐和止泻药。忠告患者对严重或持续胃肠道症状联系他们的卫生保健提供者。 告知患者肝毒性体 ...
特殊人群如何服用 ceritinib ？根据群体药代动力学分析年龄，性别，种族，和体重对ceritinib的全身暴露没有临床上重要影响。肝受损：因为ceritinib主要地通过肝消除，有肝受损患者暴露可能增加。未曾在有肝受损患者进行一项药代动力学试验。 根据一 ...
患者单次口服 赛瑞替尼 后，差不多在4至6小时实现ceritinib血浆峰水平(Cmax)，和曲线下面积(AUC)和跨越50至750 mgCmax与剂量正比例增加。未曾测定ZYKADIA的绝对生物利用度。 ZYKADIA 750 mg 1次口服给药后，约15天达到稳态与3周后几何均数积蓄比值6. ...
Ceritinib是一种激酶抑制剂。 ceritinib 抑制的靶点是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。 这些之中，ceritinib是对ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析 ...
根据其作用机制，当给予某个妊娠妇女 ZYKADIA 会有一定的几率导致胎儿危害。在动物研究中，大鼠和兔器官形成期时给予ceritinib至大鼠和兔在母体血浆暴露低于推荐人用剂量致骨骼异常增加。 如妊娠期间使用药物，或如当患者用此药时成为妊娠，忠告患者 ...
在不良反应方面，来那替尼（ 奈拉替尼 ）治疗组 41%的患者发生了3/4级腹泻，而安慰剂治疗组患者中只有2%发生了3/4级腹泻。在一项Ⅱ期临床研究中发现，接受一种或多种中枢系统局部治疗包括全脑放射治疗、立体定向放射治疗和外科手术治疗后，再予以来那替 ...
Ceritinib 在临床浓度可能抑制CYP3A和CYP2C9[见临床药理学。用ZYKADIA治疗期间避免已知有狭窄治疗指数或底物主要地被CYP3A和CYP2C9代谢的CYP3A和CYP2C9底物同时使用。 如果在服用 色瑞替尼 时使用这些药物是不可避免，考虑减低有狭窄治疗指数CYP3A ...
来那替尼（ Nerlynx ）是一种不可逆阻断 EGFR1、HER2 和HER4 的酪氨酸激酶抑制剂，其相对分子质量低于拉帕替尼(分别为 557.051、25.455 g/mol)15-W)。NEf-ERT-T 的Ⅱ期临床研究结果显示，单用来那替尼对比紫杉醇联合曲妥珠单抗治疗转移性 HER2 阳性乳腺 ...
ZYKADIA 是一种激酶抑制剂可以用于对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。尚未确定生存或疾病-相关症状改 ...
本届EHA会议报告了一项使用加拿大MM数据库中来自10个医学中心的1256例患者治疗数据的分析报告（摘要号PS1376），覆盖面广、病例数多。研究对象为ASCT后进行维持治疗的患者，旨在探讨含来那度胺（ 雷利度胺 ）的维持治疗方案（LM）与不含来那度胺的维持治 ...
FLAURA研究结果显示， 奥希替尼 单药一线治疗患者的OS长达38.6个月，是目前所有EGFR-TKI单药一线治疗最长的OS。奥希替尼组和标准治疗组的中位OS分别为38.6个月（95% CI：34.5个月-41.8个月）和31.8 个月（95%CI：26.6个月-36.0个月），HR=0.799（95% CI ...
AURA3研究先前已达到主要研究终点，2019年ESMO亚洲年会公布了AURA3研究的OS结果。结果显示，奥希替尼 9291 单药相比含铂双药化疗的OS分别为26.8个月和22.5个月，疾病死亡风险降低13%，差异未达到显著统计学意义，但具有一定临床价值。 研究者分析，7 ...
在众多抗癌药中，有一个号称“混世魔王”的神奇药物——卡博替尼，江湖简称“184”：靶点众多，适应症极广，江湖传说众多，还能联合PD-1抗体，很有个性。今天我们一起来看一下卡博替尼（ XL184 ）有哪些优势？ 1）多靶点覆盖：卡博替尼是一种口服的 ...
2012年在 卡博替尼胶囊 美国上市，批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌（MTC），商品名Cometriq；随后在众多患友的殷殷期盼中，卡博替尼陆续获批用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌。使患者又多了一份生的希望。 除已获批的适应症，科学家们仍在积极探索卡博替 ...
美国Exelixis生物制药生产的卡博替尼( Cabozantini b )是一个新型分子靶向药物，拥有9个作用靶点，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。 目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软 ...
肺动脉高压是一种因肺血管异常狭窄而导致肺压力和阻力逐步增加的一种破坏性疾病，并且随着临床的恶化会导致右心衰竭和死亡。目前针对肺动脉高压的治疗有三条靶向途径：内皮素途径（ 安立生坦 ），一氧化氮途径（他达那非）和前列环素途径。 从相关的 ...
赛瑞替尼 是第一个进入中国的二代ALK抑制剂，他主要是对一代ALK抑制剂克唑替尼治疗失败或对克唑替尼不耐受的患者，提供创新有效的治疗手段。通过其确凿的疗效与安全性临床证据，为患者带来切实获益。赞可达推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时 ...
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