伯舒替尼（Bosutinib）是一种口服蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，2012年获批治疗慢性粒细胞性白血病的适应症。一项I/II期研究结果显示，伯舒替尼可使对其它酪氨酸激酶抑制剂耐药或抵抗的患者获得更持久的响应，并且安全性良好。虽然，很多患者可以成功地接受格列卫或达沙替尼或尼罗替尼治疗，但仍有部分患者会耐药或难治，伯舒替尼可对抗大部分引起TKI抵抗的BCR-ABL1突变。
4年时，治疗期间疾病进展或死亡发生率为24%，总生存率为78%。很多基线因素与长期预后有关：Ph+比率≤ 35% vs ≥ 95%可预测3个月和6个月时的主要细胞遗传学响应和完全细胞遗传学响应。对于先前经达沙替尼或尼罗替尼治疗后不发生响应的患者，总生存期低于其它患者；基线嗜碱性粒细胞增加也是无进展生存期降低的显著预测因子。
就伯舒替尼（Bosutinib）的毒性反应而言，与之前研究中所报道的相似。最常见的非血液学不良反应包括腹泻（所有级别83%，3/4级9%）、恶心（48%和1%）和呕吐（38%和1%）。33名患者因不良反应中止了伯舒替尼的治疗，最多见的原因是血小板减少。这些结果可以表明，一大部分患者经三线或四线伯舒替尼治疗后可以达到临床获益，并且大多数响应发生在治疗前一年。
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