二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂能阻断胰高血糖素样肽-1(glucagon- like peptide-1,GLP-1)的失活,刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌。此外,DPP-4 抑制剂还可延迟胃排空、增强饱腹感、抑制摄食量。
国内上市的有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。DPP-4抑制剂口服吸收迅速。西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度较高,利格列汀的生物利用度较低。维格列汀和沙格列汀在体内可被代谢:维格列汀经水解失活,而沙格列汀被细胞色素P450氧化酶CYP3A4/5代谢产生一种被称为BMS-510849的活性产物,后者的活性约为沙格列汀的一半。西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢,主要以原形从肾脏排泄。
利格列汀在体内也较少被代谢,主要以原形经胆汁从粪便排泄。除维格列汀的用法是每日两次外,其他几种药物只需每日一次口服给药。DPP-4抑制剂可用于老年人且无需随年龄调整剂量。口服DPP-4抑制剂不受进食影响。
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