曲格列汀(Zafatek),日本武田药厂研发,于2015年5月上市。曲格列汀,每周口服一次,是抑制一种叫DPP-4的酶。在这之前,武田的旧的抑制DPP-4的药是Alogliptin,阿格列汀,已在中国2013年获批上市,商品名Nesina。有50mg和100mg两种规格。新药Zafatek的优势:不引起低血糖和体重增加,对心血管安全性比旧药更好。可用作单药,也可与其它口服降糖药联用。副作用小,引起胃肠道不良反应的发生率很低。
对于成年人,每周一次,在一周的固定日期,每次服用1片(100毫克)。市场上很多磺脲类降糖药服用过量会导致低血糖。因为大部分降糖药的原理都是通过促进胰岛素的分泌来降低血糖,但是胰岛素分泌过量又会造成低血糖。武田的Zafatek曲格列汀不同,是不会分泌肠促胰岛素的,这样可以有效的避免低血糖,这也是曲格列汀独特的优势所在。在168小时,即一周后,降糖效果仍然有当初药效的70%。
另外,日本还有一家默沙东也有一款长效DPP-4抑制剂,Marizev(奥格列汀)。在武田糖尿病药上市后的半年获批上市。这款药分为两种剂量,分别是25mg和12.5mg。是继其2006年后第二个上市的抑制DPP-4的制剂。全球8000名患者参与的3期临床试验支持,结果表明DPP-4抑制剂能够有效地控制每天的血糖浓度,年销售额大约是40亿美元。
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