糖尿病是目前全球最严重的健康问题之一，全球成人糖尿病患病人数已达4.25亿，预计2045年可能达到6.29亿。我国以1.14亿成为糖尿病患者绝对数量最多的国家，糖尿病患者血糖控制改善状况也并不乐观。近些年来，一系列新药先后上市并依靠良好的临床效果迅速占据各大指南重要地位。
DPP-4酶抑制剂通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1在体内失活，从而升高内源性GLP-1水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而降低血糖。目前上市的DPP-4酶抑制剂日制剂有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀，周制剂有奥格列汀和曲格列汀。
DPP-4酶抑制剂降糖效果良好，且低血糖风险低，不增加体重。西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和奥格列汀不增加心血管事件发生风险。沙格列汀的心血管安全性研究发现其增加心力衰竭住院风险。
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