我国糖尿病的患病率大约为11.5%,临床上认为,糖化血红蛋白的含量是控制血糖的重要依据,由于我国大多数糖尿病患者不按照医嘱服药,导致糖化血红蛋白没有达到有效的控制而使病情恶化。DPP-4抑制剂能与DPP-4活性部位发生竞争性结合,使DPP-4的催化活性得到降低,使GLP-1的降解速度减慢而降低血糖。曲格列汀Trelagliptin每周一次的剂量对T2DM患者显示出持续的疗效,通过减少给药时间,可预防或减少并发症的风险,提高患者的用药持久性和依从性。在长期治疗期间改善患者的服药依从性对于保持良好的血糖控制很重要,这可能会防止或减轻糖尿病并发症的产生。
曲格列汀Trelagliptin主要通过肾脏排泄,肾功能障碍患者的 Cmax 和 AUC 值会增加。因此,曲格列汀Trelagliptin禁用于严重肾功能损害或终末期肾功能衰竭的患者,中度肾功能损害的患者剂量应减少至每周一次50 mg。在一项涉及中度肝功能障碍患者的小型PK研究中,AUC(0-inf)比健康成人高5.1%,Cmax低4.3%,肝损伤患者不太可能需要调整剂量。
在一项随机、双盲、非劣效性3期研究中发现曲格列汀Trelagliptin、阿格列汀和安慰剂治疗组的不良事件总体发生率相似,而且在两组间的个体事件发生率上也没有明显的差异。各组中最常见的不良事件是鼻咽炎,大多数不良事件的严重程度为轻度或中度,曲格列汀Trelagliptin组导致不良事件的发生率略高于阿格列汀组或安慰剂组。在阿格列汀组中,只有1例患者报告了轻度的低血糖,任何治疗组均未出现胰腺炎。总的来说,曲格列汀Trelagliptin对于生活方式或其他降糖药对血糖改善不佳的T2DM患者,或许是一种有效的、耐受性良好的选择。