阿普斯特(Apremilast)一种首创的、口服类的选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂。是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。2014年底和2015年初,阿普斯特分别获美国FDA和欧洲监管机构批准用于活动性银屑病关节炎(PSA)和中度至重度斑块型银屑病的治疗。在相关的临床试验中,阿普斯特已被证明能够使患者病情取得具有临床意义的显着持久改善,为广泛的银屑病患者群体提供了一种非常有价值的治疗选择,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。
与苏金单抗、修美乐、恩利等生物制剂或其他治疗银屑病和银屑病关节炎的传统治疗药物相比,阿普斯特的明显优势在于:1、选择性好,适用广泛。作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,对银屑病和关节病性银屑病均有效,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。2、口服给药,服用便利。作为小分子化合物,口服给药,携带便利,方便患者用药,避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应, 无需经常监测实验室指标。
3、单一给药,疗效确切。单一给药,并且疗效不劣于苏金单抗、阿达木单抗、依那西普、英夫利西单抗等生物制剂,并明显优于其他传统治疗药物。4、复发率低,安全性好。临床数据显示,治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖(手足)银屑病严重程度的显着改善,在整个52周均得以维持,使患者病情取得具有临床意义的显着持久改善。5、半衰期短,耐受性高。阿普斯特的半衰期短,治疗如需中断安全系数高。因此,阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。
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