2012年，托法替尼/托法替布经美国FDA批准上市，适应症为类风湿关节炎（RA）。而后的临床研究显示了JAK激酶抑制剂治疗风湿免疫性疾病具有广阔的前景。RA的发生发展过程受多种细胞因子的影响。
与作用于细胞外单个致炎因子的大分子生物制剂不同，托法替尼是一类小分子化合物，靶向抑制细胞内JAK激酶的活性，从而直接或间接阻断多个细胞因子的信号传递和产生，达到治疗RA的目的。
除了RA，托法替布相关的临床数据还表明，除了RA，其在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中都具有良好的研发前景。
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