托法替布(tofacitinib)算不算生物制剂?常用的生物制剂的抑制作用靶点为某一特定的细胞因子,比如 TNF、IL-6、IL-1等。这些识别特异细胞因子的生物制剂通过在细胞外阻断相应的细胞因子与受体的结合而发挥抑制作用。 托法替布是小分子化合物可进入细胞内发挥抑制作用,其作用机制是阻断JAK通路。
JAK 通路是大部分细胞因子所依赖的信号传导通路,包括 IL-6在内的大部分炎症因子,从而托法替布可直接抑制多种炎症因子的效应。另外,对于 TNF、IL-1 等非依赖 JAK 通路的细胞因子,托法替布可通过抑制其靶细胞来源细胞因子的促炎作用,从而间接抑制TNF、IL-1 的效应。因此托法替布进入细胞抑JAK之后可阻断大多数细胞因子的效应。细胞外靶点和细胞内靶点的通路不同,因此药物抑制的方式也不同。
生物制剂仅针对 RA发病过程中的一个细胞因子发挥疗效,而小分子抑制剂则通过抑制细胞内细胞因子下游的共同通路来发挥疗效。托法替布可以抑制大多数 RA 发病相关细胞因子的效应发挥。更多关于托法替布用药禁忌可咨询4000980586。
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