伊布替尼（Ibrutinib）由强生（Johnson ＆ Johnson）和Pharmacyclics公司联合开发。于2013年获得FDA批准上市。目前已获批用于套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、华氏巨球蛋白血症（WM）、边缘区淋巴瘤（MZL）以及非血液肿瘤的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。伊布替尼于2017年在中国获批，商品名为亿珂，用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤。
对于套细胞淋巴瘤（MCL），伊布替尼适用于经治疗复发的患者。临床试验结果显示，伊布替尼治疗客观缓解率（ORR）为65.8%、完全缓解率17.1%、部分缓解率48.6%、中位缓解持续时间（mDoR ）17.5个月。
对于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL），伊布替尼也是适用于经治疗复发的患者。临床试验结果显示，在14个月时，伊布替尼治疗的患者超过半数未出现进展、生存率超过90%、客观缓解率为42.6%，疗效显著优于第二代抗CD20单抗奥法木单抗（Ofatumumab）。
华氏巨球蛋白血症（WM）和边缘区淋巴瘤（MZL）的适应症尚未在中国获批，但相信很快就会与世界同步。另有临床试验结果显示，伊布替尼用于复发的华氏巨球蛋白血症患者，客观缓解率61.9%、截止临床试验结果发表，仍有半数以上患者处于持续缓解中；伊布替尼用于复发的边缘区淋巴瘤客观缓解率46%、完全缓解率3.2%、截止临床试验结果发表，也有超过半数以上患者处于持续缓解中。伊布替尼是世界上首个BTK抑制剂，也是迄今为止最成功的一款BTK抑制剂，但这种现状很快会迎来国产BTK抑制剂的挑战。
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