鲁索替尼/芦可替尼这款药物有着出色的药效,已经非常让人放心的安全性。所以除了这款药物主治的骨髓纤维化,也被用于其他病情的治疗,这款药物在白血病上也有一定的疗效,所以就此展开了一些临床试验,来验证。经过多次的临床,确实鲁索替尼对于白血病有一定的疗效,但是还不能作为主流用药。
对于不能接受全身治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,常伴有疲劳及其他疾病相关的衰弱症状,这严重影响了他们的生活质量,甚至导致沮丧及抑郁。与疾病相关的症状包括乏力、低热、盗汗、体重减轻等,这些与炎性细胞因子及趋化因子的浓度增加有关。
前期研究表明,刺激CLL细胞的B细胞受体可以激活JAK2/STAT3通路,JAK1 及JAK2的抑制剂鲁索替尼可以抑制JAK2及STAT3酪氨酸残基的磷酸化从而导致细胞凋亡。鲁索替尼降低了多种细胞因子、趋化因子、造血生长因子的浓度并抑制它们的生物效应,从而达到临床获益。对骨髓纤维化的患者,鲁索替尼可以减轻症状,提高生活质量,减小脾脏体积及肿瘤负荷,降低炎症指标如C反应蛋白(CRP)浓度等。
鲁索替尼可以诱导淋巴细胞绝对值增高,随着时间的推移再次回到基线水平或更低,这种变化在初治患者中更为明显,但与经治患者相比没有达到统计学差异。白细胞计数的变化与淋巴细胞类似。3名患者接受了CT检查,在3个月时1例患者淋巴结减小达到5%,1例达6%,第3例>50%。
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