临床试验证明克唑替尼Crizotinib可有效治疗已扩散至身体其他部位的ALK+或ROS1+非小细胞肺癌（转移性）。患者接受标准口服剂量为250mg、每日两次的克唑替尼Crizotinib治疗，并评估其安全性、药代动力学和治疗反应。客观缓解率（ORR）衡量肿瘤对治疗的反应，包括肿瘤缩小。
一项涉及ALK基因突变阳性非小细胞肺癌患者的I期试验表明，口服克唑替尼Crizotinib可显著控制疾病，包括8周总有效率为87%，估计6个月存活率为72%。标准剂量为250mg，每日两次，克唑替尼Crizotinib耐受性良好。一项涉及50例ROS-1阳性转移性非小细胞肺癌患者的试验显示，患者每天接受两次治疗，以测量药物对其肺癌肿瘤的影响。这些研究旨在衡量总体缓解率，即肿瘤完全或部分缩小的患者百分比。结果显示，66%的参与者经历了非小细胞肺癌肿瘤的完全或部分缩小，这种效果持续了中位时间18.3个月。克唑替尼Crizotinib最常见的副作用是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、肿胀（水肿）、便秘、肝脏问题（转氨酶升高）、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染以及头晕和手脚麻木或刺痛（神经病变）。克唑替尼Crizotinib可能会导致严重的副作用，包括肝脏问题、危及生命或致命的肺部炎症、心跳异常以及一只或两只眼睛部分或完全失明。
克唑替尼Crizotinib不能有效治疗大脑，但许多接受克唑替尼Crizotinib一线治疗的非小细胞肺癌患者多年来一直健康生长，没有脑转移，生活质量良好；有些人甚至没有发现并保持疾病的迹象。克唑替尼Crizotinib不能100%杀死癌细胞。虽然克唑替尼Crizotinib疗法可以控制和缩小癌症，但克唑替尼Crizotinib不能治愈癌症。
