二甲双胍用于 2 型糖尿病的治疗已经有很多年了，其临床效果也得到大量糖尿病患者的验证，那么如何使用才能让二甲双胍发挥最佳效果呢？目前推荐的二甲双胍最小用量为 500 mg/d，可降低糖化血红蛋白 0.6%，最佳有效剂量为 2000 mg/d，可降低糖化血红蛋白 1.5～2.0%。在 500～2000 mg/d 的剂量范围内，降糖效果与剂量呈正相关。1000 mg/d 或 1700 mg/d 二甲双胍单药治疗可使糖化血红蛋白分别降低 0.7% 和 1.0% 。普通片推荐成人可用的最大剂量为 2550 mg/d，缓释剂型推荐最大用量为 2000 mg/d。
考虑到药物的不良反应以及患者耐受性的差异，一般遵循「小剂量起始，逐渐加量」的原则。因此一般临床用法为：起始 500 mg，2 次 /ｄ，餐时或餐后立即服用，缓释剂型１次 /d，晚餐时或餐后服用，如无明显胃肠道不良反应，1 ～ 2 周后根据患者具体情况加至最佳有效剂量 2000 mg/d，分２～３次服用。如遇肾功能不全需调整剂量。
有研究表明，在患者可以耐受的情况下，新诊断的 2 型糖尿病患者单用二甲双胍最佳有效剂量（2000 mg/d）治疗可使受试者血糖控制尽早达标，且可使受试者血糖在更长时间（4 年内）得到良好控制（糖化血红蛋白水平维持在 7% 以下）。并且与其他降糖药物相比，二甲双胍具有更好的性价比。因此，推荐二甲双胍单药最佳剂量（2000 mg/d）的治疗应该尽早并且长期应用。
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