DPP-4酶参与肠促胰岛素激素、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，它们通过增加胰岛素生物合成和分泌以及抑制胰高血糖素分泌来协助调节葡萄糖稳态。因此，通过抑制DPP-4酶，DPP-4抑制剂可使胰岛素水平升高。
曲格列汀Trelagliptin是一种有效的DPP-4抑制剂，在人血浆中的体外研究中，曲格列汀Trelagliptin产生50%抑制作用（IC50）所需的浓度为1.3 nmol/L，而阿洛格列汀为5.3 nmol/L。一项随机、双盲、为期12周的临床研究中，对饮食和运动疗法控制不当的T2DM患者（进行了为期7天的DPP-4抑制率测定，100mg曲格列汀Trelagliptin（即通常的临床剂量）的DPP-4抑制率平均为77.4%，而阿洛格列汀抑制率为53.4%。由此可见，曲格列汀Trelagliptin的有效率优于其他同类药物。
口服降糖药是治疗T2DM的重要手段。双胍类、磺脲类和噻唑烷二酮类药物的临床应用在糖尿病的预防与治疗中发挥了重要作用。然而，不容忽视的是，部分传统药物可能会导致不同程度的低血糖、体重增加、心血管副作用和继发性药物失效等症状，从而在一定程度上影响了T2MD患者的血糖控制。由于曲格列汀Trelagliptin作用机制独特、疗效确切、降血糖作用温和、对体重影响小、心血管安全性好,因此被推荐与其他类型降糖药物配伍，实现优势互补，从而最大程度地提高治疗的安全性及有效性。而且服用曲格列汀Trelagliptin不会引起低血糖，因为曲格列汀Trelagliptin是DPP-4抑制剂，此类降糖药只在进食后血糖升高时起作用，血糖指数正常时不会产生降糖作用。
