皮性卵巢癌患者注意仔细阅读奥拉帕利说明书

　　【奥拉帕利片说明书】

       【通用名称】奥拉帕利片

　　【商品名称】利普卓/LYNPARZA

　　【英文名称】 Olaparib Tablets

　　【汉语拼音】 Aolapoli pian

　　【成 份】本品活性成分为奥拉帕利化学名称：4－（3－{[4（环丙基羰基）哌嗪－1－基]羰基｝4－氟苯基）酞嗪－1（2H）－酮；分子式：C24H23FN4O3；分子量：434．46

　　【规 格】(1)150mg；(2)100mg

　　【性 状】本品为薄膜衣片

　　150mg：绿色至绿／灰色、椭圆形、双凸片，一面刻有“OP150”，另一面空白。

　　100mg：黄色至深黄色、椭圆形、双凸片，一面刻有“OP100，另一面空白。

　　【适应症】本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

　　【用法用量】本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

　　推荐剂量：推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂用于剂量减少时使用。

　　【不良反应】由于临床试验在多种不同的条件下展开，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且也不能反映临床实践中观察到的发生率。

　　复发性卵巢癌的维持治疗：以下不良反应报告来自在558名卵巢癌患者中进行的临床试验（331名接受奥拉帕利，227名接受安慰剂）。

　　【不良反应】由于临床试验在多种不同的条件下展开，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且也不能反映临床实践中观察到的发生率。

　　复发性卵巢癌的维持治疗：以下不良反应报告来自在558名卵巢癌患者中进行的临床试验（331名接受奥拉帕利，227名接受安慰剂）。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　1.避孕：育龄期女性在本品治疗开始时及治疗期间不得怀孕，在治疗开始前均需进行妊娠试验治疗期间和本品末次给药后6个用，育龄期女性必须采取有效的避孕措施（见[注意事项]）。不排除奥拉帕利可能通使醇诱导降低CYP2C9底物的暴露量，激素避孕药与奥拉帕利合并用药时可能降低其疗敉因此，治疗期间应考虑采取其他非激素避孕药的避孕措施，并定期进行妊娠试验（见［药物相互作用]）。

　　基于本品遗传毒性和动物生殖毒性研究，建议男性患者（其配偶为育龄期女性或妊娠期女性）在治疗期间以及奥拉帕利最后一次给药后3个月内应使用有效的避孕措施，并且不能捐献精子（见[注意事项]）。

　　2.妊娠：动物研究显示本品具有生殖毒性，包括大鼠试验中，母体全身暴露低于治疗剂量下人体的暴露量时，本品有严重致畸作用并对胚胎－胎仔的生存期产生影响（见[药理毒理]）。尚无孕妇使用奥拉帕利的数据，但是基于奥拉帕利的作用机制，治疗期间和本品最后一次给药后6个月内，妊娠期和未使用可靠的避孕措施的育龄期女性不得使用奥拉帕利片。

　　3.哺乳：尚未开展奥拉帕利分泌至乳汁的动物研究。尚不清楚奥拉帕利或其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，根据本品的药理学特征，建议奥拉帕利片治疗期间和最后一次给药后1个月内停止哺乳（参见[禁忌]）。

　　【药物相互作用】1.药效学相互作用：本品与其他抗肿瘤药物（包括损伤DNA的药物）合并使用的临床研究显示骨髓抑制毒性程度增强和时间延长。推荐的单药治疗剂量不适用于其与具有骨髓抑制的抗肿瘤药物的合并使用。

　　尚未实施奥拉帕利与疫苗或免疫抑制剂联合用药的研究。因此，上述药物与奥拉帕利片联合用药时应谨慎，并密切监测患者。

　　【药理作用】奥拉帕利是一种聚ADP核糖聚合酶（PARP，包括PARP1、PARP2和PARP3）抑制剂。PARP酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。试验结果显示，奥拉帕利在体外可抑制肿瘤细胞系的增殖，在体内可抑制人肿瘤小鼠异种移植的生长，单药治疗或铂类化疗后用药均有效。当细胞系和小鼠移植瘤模型中存在BRCA相关的DNA损伤同源重组修复缺陷或者非BRCA相关的、铂类化疗应答相关的DNA损伤同源重组修复缺陷时，奥拉帕利给药后可产生更强的细胞毒和肿瘤抑制作用。体外研究显示奥拉帕利的细胞毒作用可能涉及PARP酶活性抑制以及PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。

　　【贮藏】30℃以下保存。

　　【包装】铝－铝泡罩包装，每盒56片（7板）；铝－铝泡罩包装，每盒112片（14板）

　　【有效期】36个月

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