曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,是全球首个每周一次口服降糖药,而市面上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,其“超长待机” 用药优势无疑将为糖尿病患者提供更便捷的治疗选择。 2015年3月26日,日本制药巨头武田的糖尿病新药曲拉列汀获日本厚生劳动省(MHLW)批准用于治疗2型糖尿病。
曲格列汀适合哪些人群?
1.对于新发二型糖尿病,血糖不是很高,而且糖化血红蛋白也不是很高者,用这个药可以很好地控制血糖。
2.对于二型糖尿病病史比较长,而且已经出现了很多并发症,用过多种药物的患者,可以用曲格列汀,但不能完全替代原来的药物。只能在原来的基础上,增加这个药物。在增加这个药物以后,可能会有利血糖的控制或者可以减少原来药物的使用剂量。
曲格列汀在用药便利性和预防低血糖的效果上有什么优势?
1、曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。
2、曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。
曲格列汀的降糖效果如何?
曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似,至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现,新诊断糖尿病患者经曲格列汀治疗后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。
DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物,稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。
这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。
同时,与其他药物相比,曲格列汀吃药的频率更低,绝大多数患者都能按时吃药(依从性好),医院随访次数也少,实际产生的费用也更低。另外,它还能改善胰岛功能,不增加体重,低血糖事件发生率低等优点。
文献中报道的曲格列汀的不良反应大多比较轻微,目前报道较多的是鼻咽炎。迄今为止,仅报道了两例病人服用曲格列汀后出现严重不良反应的事件,不过,临床研究最终并没有证实这两例严重不良事件与曲格列汀有明确。
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