曲格列汀(trelagliptin)是目前全球首个一周一次口服给药的 DPP-4 抑制剂，于2015年3月在日本获批上市。 曲格列汀的最大优势是一周给药一次，且无严重不良反应，可显著提高患者的治疗依从性。另外，除降糖作用强外，DPP-4抑制剂还具有改善胰岛功能、不增加体重以及低血糖事件发生率低等优点。
曲格列汀为什么周服一次就能降糖？
当我们进食后，小肠会分泌肠促胰素，肠促胰素主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但是，我们身体内有一种会分解肠促胰素的酶叫作二肽基肽酶-4(DPP-4)，而曲格列汀是一种DPP-4抑制剂。曲格列汀的作用机制就是通过抑制二肽基肽酶-4，阻止肠促胰素的降解，进而促进胰岛素的分泌，起到降低血糖的作用。
由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢速度非常慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。因此，一周只服用一次曲格列汀也能起到很好的降糖效果。
曲格列汀服用方法
曲格列汀（Trelagliptin）是治疗2型糖尿病的药，它的用法用量和其他降糖药物需要每天服用不同，曲格列汀只需每周口服一次，通常成人每周一次口服100mg（中度肾功能损害患者降低剂量至每周一次口服50mg）；特别声明：服用曲格列汀药品前，必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用，本药品具体用量用法，以专业医嘱指导为准。
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