索托拉西布（SOTORASIB, LUMAKRAS）是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。它前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。
索托拉西布临床研究结果
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例NSCLC患者中，索托拉西布达到36%的客观缓解率（ORR），其中58%的患者持续缓解≥6个月。
FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据，以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分，FDA要求安进进行上市后试验，以调查索托拉西布低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报，安进已接受FDA意见，将在2022年晚些时候开展一项试验，比较索托拉西布（SOTORASIB, LUMAKRAS）960mg QD 和 240mg QD剂量疗效差异。
索托拉西布适用人群
1.患者选择
根据肿瘤或血浆标本中KRAS G12C突变的存在，选择使用索托拉西布治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。如果在血浆样本中没有检测到突变，测试肿瘤组织。
2.在开始治疗之前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括您是否：
1）有肝脏问题
2）有非肺癌的肺部或呼吸问题
3）怀孕或计划怀孕：目前还不知道索托拉西布是否会伤害婴儿
4）正在哺乳或计划哺乳：不知道索托拉西布是否进入母乳，在治疗期间和最后一次给药后的1周内，不要母乳喂养。
5）告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素、膳食和草药补充剂。索托拉西布可以影响其他一些药物的药效，而其他一些药物可以影响索托拉西布的药效。尤其是如果您在治疗过程中服用抗酸剂，包括质子泵抑制剂或H2阻滞剂，请告诉您的医生。如果您不确定，也请咨询您的医生。
索托拉西布的安全性
索托拉西布在安全性方面，是可以联合免疫治疗导致3-4级治疗相关不良事件(TRAEs)的发生率高于之前观察到的单药治疗的发生率，主要不良事件是肝酶升高。然而，与同期队列相比，导入期队列显示了持久的临床活性，停药率和3-4级TRAE发生率更低。几乎所有3-4级TRAEs均发生在21天剂量限制性毒性窗口之外，并都能通过适当的临床措施得以解决。
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