阿帕鲁胺(apalutamide)由美国加利福尼亚大学率先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请，获得FDA优先审评资格。2018年2月14日，阿帕鲁胺获FDA批准上市，是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺的区别：
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺(Enzalutamide,又译为：恩扎卢胺)都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的，它们的作用机制是相同的：1、高亲和力;2、防止核进入;3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录。
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当，但恩扎鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明，服药后，进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药物的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服。
前列腺癌是全球导致男性死亡的第二大主要病因，是一种雄激素依赖性肿瘤。转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC) ，也叫转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），是指仍然对雄激素剥夺疗法（ADT）有反应并已扩散到身体其他部位的前列腺癌。如有药品相关问题咨询，请扫描下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
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