仑伐替尼又名乐伐替尼,是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。
仑伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。
仑伐替尼最早于2012年8月在日本被授予孤儿药治疗甲状腺癌,2015年先后在美国、欧盟正式获批上市,目前已获批的适应症包括晚期甲状腺癌、肾癌、肝癌等。在国内,仑伐替尼获批的适应症只有肝癌。
仑伐替尼研究数据分析
在第54届欧洲肝脏研究学会年会(EASL 2019)暨国际肝脏会议,公布了一些乐伐替尼在真实世界中的研究数据。为了比较真实世界和三期临床试验(代号REFLECT)数据的差别,来自日本的研究人员回顾性研究了日本15家医院的131位晚期肝癌患者使用乐伐替尼治疗的情况。
仑伐替尼在真实世界中的临床数据跟三期临床试验REFLECT(40.6%)一致,副作用也基本一致。而尤其值得一提的是,对于索拉非尼或者瑞戈非尼耐药的患者来说,乐伐替尼也有一定疗效。
除了上面这份数据,还有一份单中心77位患者的数据:33位患者未接受过TKI(索拉非尼)治疗,44位患者接受过TKI治疗。在治疗1个月后,对这77位患者进行整体评估:客观有效率高达38.5%,疾病控制率80.8%。这份数据也提升乐伐替尼的早期应答良好,起效迅速,不仅可以作为一线疗法,还是2-3线治疗的重要选择。
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