赛尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)作为一种高度选择性和有效的口服研究药物，目前已经获FDA批准用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者，且呈现出了令人比较满意的治疗效果。
赛尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)适应症都有哪些？
(1)接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗(全身治疗)的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者;
(2)既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者;
(3)既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
此次获批是基于I / II LIBRETTO-001试验数据，该试验评估了赛尔帕替尼在RET改变的非小细胞肺癌和甲状腺癌中的作用，入组的患者每天两次口服160 mg赛尔帕替尼，直至出现不可接受的毒性或疾病进展，主要研究目的是总体缓解率（ORR）和缓解持续时间。
赛尔帕替尼对非小细胞肺癌（NSCLC）的临床数据
在入组非小细胞肺癌队列有105例经过重度治疗的RET融合患者以及39例未经治疗的RET融合患者。105经过重度治疗的患者，是指一半的患者至少接受过3种全身性抗肿瘤治疗方案，这些患者全都接受过含铂双药化疗，多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗，可以说是临床上已经放弃的患者。
这款药究竟有多好呢？对于如此晚期的患者，总的客观缓解率（ORR）达到64％，其中81%的患者持续应答≥6个月。一共105位患者，大部分患者的肿瘤都得到了有效控制。而在39例初治的的患者中，客观缓解率（ORR）高达84%，有59％的患者持续响应≥6个月。
赛尔帕替尼对甲状腺癌的临床数据
在治疗12岁以上RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者时，19例放射性碘难治性（RAI）和至少一种其它疗法治疗的患者的客观缓解率（ORR）为79%，87%的患者持续缓解时间至少为6个月。8例只接受过放射性碘治疗的患者的ORR为100%，75%患者持续缓解时间至少6个月。此外这款药物的安全性和耐受性良好，在入组LIBRETTO-001试验的531名患者中，有15%与治疗相关的不良事件（TRAE），包括腹泻，高血压等，大部分为1级和2级。有1.7％的患者因副作用停止了赛尔帕替尼的治疗。
赛尔帕替尼对甲状腺髓样癌（MTC）的临床数据
MTC组包括≥12岁的晚期或转移性RET的成年和儿科患者。这些患者中有143例是既往接受过卡博替尼，凡德他尼（vandetanib）或两者都接受过治疗的非常晚期的和处治的患者。在先前接受治疗（卡博替尼或vandetanib）的55位患者中，客观缓解率（ORR）为69％，有76％的患者持续缓解时间≥6个月。在未接受的患者中，ORR为73％，有61％的患者持续缓解时间≥6个月。
结论：由此数据可以看出，赛尔帕替尼疗效显著优于目前已获批的多靶点RET靶向药（如卡博替尼，凡德他尼等），与在研的RET靶向药BLU-667（Pralsetinib）相比疗效也不相伯仲，或将成为RET阳性患者的一线推荐方案。如有药品相关问题咨询，请扫描下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
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