赛尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高度选择性和有效的口服药物，它的适应症有三个分别是：晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。在临床试验中，使用塞尔帕替尼都发挥了积极的效果。
什么是赛尔帕替尼（Selpercatinib）？
赛尔帕替尼（Selpercatinib）是一种激酶抑制剂。赛尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，赛尔帕替尼在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，赛尔帕替尼在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中，赛尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，赛尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
长期服用赛尔帕替尼会产生耐药现象吗？
也许有很多患者都会有这个疑问，由于每个人的体质以及病情进展不同，所以每个人产生耐药的时间以及表现也不相同，因此当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。
赛尔帕替尼服用剂量和给药方法
（1）如果患者的体重＜50kg,每天二次，每次120mg,空腹或随餐口服。
（2）如果患者的体重≥50kg,每天二次，每次160mg,空腹或随餐口服。吞下整个胶囊，不可碾碎或咀嚼胶囊。如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。（特别声明：服用赛尔帕替尼药品前，必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用，本药品具体用量用法，以专业医嘱指导为准。）
联用抗酸剂时的注意事项：在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑等）、组胺H2受体阻断剂（如法莫替丁等）和中和胃酸药（如碳酸氢钠和铝碳酸镁等），如果不可避免时，应：
（1）服用质子泵抑制剂时，赛尔帕替尼随餐口服；
（2）在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用赛尔帕替尼；
（3）在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用赛尔帕替尼。
如有药品相关问题咨询，请扫描下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
赛尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)点击了解更多药品信息：https://www.kangantu.com/yiyaoshuju/
