当提交有关有前途药物活性的初步数据时，进行了关于莫洛匹韦/莫诺拉韦的1期研究。在一项测试莫洛匹韦/莫诺拉韦的人体安全性、耐受性和药代动力学的研究中，莫洛匹韦/莫诺拉韦以50至1600 mg的剂量被很好地吸收，并且以线性、剂量比例的方式在血浆中检测到母体核糖苷类似物EID-1931。
新冠药物莫洛匹韦（Molnupiravir）/莫诺拉韦在患者中的药效性情况
还观察到，在喂食状态下吸收率较低，并且需要更长的时间（较低的Tmax和Cmax）;然而，进食状态和禁食状态之间的吸收程度（AUC inf.）没有显着差异。莫洛匹韦/莫诺拉韦在50至800mg剂量范围内显示出安全性和耐受性，每天服用两次，持续5-5.5天，或在几项试验中作为单剂量服用高达1600mg。多次递增剂量组未报告累积;由于肾脏将EID-1931代谢成胞苷和尿苷，尿液中发现了微量的莫洛匹韦/莫诺拉韦。发现该药物耐受性良好，报告的不良事件（AE）轻微，不严重，迅速消退，不会导致停药。
报告的最常见的观察到的不良事件是单次递增剂量的头痛，多次递增剂量的腹泻，安慰剂组也报告了这些不良事件;头痛（安慰剂为18.8%，莫洛匹韦/莫诺拉韦为12.5%）和腹泻（安慰剂和莫洛匹韦/莫诺拉韦均为7.1%）。此外，实验室、临床评估、生命体征和受试者心电图中没有严重不良事件（SAE）或剂量相关事件。在另一项1期对照试验中在健康志愿者上，受试者施用300，600和800mg莫洛匹韦/莫诺拉韦的剂量。
在AGILE试验中，发现每日两次剂量的800毫克莫洛匹韦/莫诺拉韦在SARS CoV-2感染的参与者中是安全和可耐受的[NCT04746183]。所有报告的不良事件均为轻度（≤2级严重程度）;腹泻，恶心，咳嗽，嗅觉或味觉丧失以及流感样症状被报告并迅速解决。因此，与其他注射抗病毒药物相比，莫洛匹韦/莫诺拉韦的一个显着优势是其口服可用性、全球广泛应用的可能性以及良好的安全性和高耐受性。
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