在COVID-19大流行期间,已经开发了各种候选药物,莫洛匹韦/莫诺拉韦(MK-4482和EIDD-2801)是一种正在开发的用于治疗COVID-19的新型口服抗病毒药物,正在临床试验的最后阶段进行研究。莫洛匹韦/莫诺拉韦增强动物和人类中病毒RNA突变的复制。由于对合成该药物的高需求,必须从原料开发一种高效且合适的合成途径。
莫洛匹韦(Molnupiravir)/莫诺拉韦作为治疗COVID-19的1期临床试验
1期临床试验表明,莫洛匹韦/莫诺拉韦作为一种新型口服抗病毒药物,对一些健康志愿者的耐受性非常好且安全。在2期试验中,轻度至中度COVID-19患者每天给药两次,持续5天,即安慰剂对照,双盲,随机,多中心试验,表明该药物降低了SARS-CoV-2的转录和感染性病毒的清除率,并成功阻止了COVID-19的进展和SARS-CoV-2的复制.2/3期试验的结果在欧洲临床微生物学和感染性疾病大会[ECCMID]上公布。
2/3期临床试验显示,对于非住院COVID-19患者来说,这是一种很有前途的药物。默克和Ridgeback Bio合作开发一种新的抗病毒化合物EIDD-2801。本文重点探讨莫洛匹韦/莫诺拉韦抗病毒药物的作用机制和新的合成途径,以期为更有效的莫洛匹韦/莫诺拉韦抗病毒候选药物的逻辑合成提供思路。
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