2012年11月，FDA批准了辉瑞的托法替尼（Tofacitinib）用于治疗风湿性关节炎，它的上市立即在业界引起了巨大的关注。因为自从首个激酶抑制剂伊马替尼上市以来，大量的激酶抑制剂被批准用于各种血液瘤和实体瘤，直到托法替尼的问世，标志着激酶抑制剂进入了另一个令人振奋人心的领域：自身免疫性疾病。
托法替尼（tofacitinib，商标：XELJANZ）是JAK1和JAK3抑制剂，由美国辉瑞公司研发生产。在OPAL BROADEN研究中，3个月时，tofacitinib的临床和功能反应优于安慰剂，与阿达木单抗相似。
距离托法替尼上市已经过去了7年，托法替尼的适应症也从风湿性关节炎扩展至银屑病关节炎和溃疡性肠炎，2018年的销售额达到了17.74亿美元，成为了名副其实的重磅炸弹。
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