阿法替尼（AFATINIB）新型口服制剂，苯胺奎那唑啉化合物，是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合，抑制其酪氨酸激酶活性，进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖与转移，促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合，在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。
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