曲美替尼（trametinib）是FDA批准的抗癌药，用于治疗黑色素瘤。曲美替尼是MEK1和MEK2的酶抑制剂，由GSK研发，商品名Mekinist。2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究，结果显示：与达拉菲尼单药治疗相比，曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率（ORR）。在2013年5月，这两个药物分别作为单药被批准使用，而现在这是首个批准用于黑色素瘤的联合治疗。据介绍，50%患者在接受单药BRAF或MEK抑制剂初始治疗月6-7个月后会产生耐药，因此，为解决这样的问题，需要对MAPK通路更为全面的抑制剂，曲美替尼和达拉菲尼是首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药品，为治疗该病提供了合理的可能性。
在这项临床研究中，共纳入晚期黑色素瘤患者162例，接受联合曲美替尼（trametinib）和达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。研究人员发现，相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。该临床试验确定了联合曲美替尼和达拉菲尼治疗黑色素瘤是否能延长病人的生存期。研究显示，接受曲美替尼和达拉菲尼联合治疗的病人常见不良反应包括：发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛。严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。FDA强调应该告诫育龄妇女曲美替尼和达拉菲尼会导致婴儿出生缺陷，以及应该告知使用曲美替尼和达拉菲尼治疗可能导致不育。
曲美替尼（trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
曲美替尼（trametinib）是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对曲美替尼（trametinib）与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
注：trametinib是曲美替尼的英文名
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