色瑞替尼可用于肺癌的治疗，在文章赛立替尼（LDK378）在非小细胞肺癌中的应用（上）中讲到了随餐和空腹服用赛立替尼（LDK378）的试验。研究中450mg组和750mg组的Cmax和24小时AUC相似，600mg组更高，不过三组中位达Cmax的时间Tmax相似，说明食物对达Cmax的时间无显著影响。三组中色瑞替尼稳态PK的变化为轻中度，Cmax和24小时AUC变异系数为40%-50%，450mg组的Cmax和24小时AUC的GMR（几何均值比值）的90%可信区间处于标准的0.8-1.25之内，这与脂肪含量1.5–15g饮食均可产生同样效应相符。混杂因素如同时使用药物可能会影响PK，ASCEND-8研究中允许抑酸药物如PPIs的使用，虽然体外研究表明色瑞替尼是PH依赖性溶解，但上述药物并没有影响赛立替尼（LDK378）的稳态PK结果，最近亦有其它研究证实长期同时使用色瑞替尼和PPIs并不影响稳态PK和治疗有效性。
其它可能影响色瑞替尼PK的药物，如细胞色素P-4503A抑制剂和诱导剂未纳入ASCEND-8研究。赛立替尼（LDK378）450mg与低脂食物同服能减少GI毒性的频度和严重性，无3-4级GI毒性，无因其它毒性而导致停药，需要剂量调整的患者人数最少。与空腹750 mg组相比较，色瑞替尼600mg与低脂食物同服时GI毒性也较少，不过二组因其它毒性作用而需停药的患者人数相当，严重副反应和需要剂量调整的患者是600mg组高于750mg组。以上数据表明色瑞替尼450mg与低脂食物同服能改善GI耐受性，同时又能保证稳态暴露，提示多数GI毒性是由消化道局部色瑞替尼浓度过高直接导致的GI毒性，因此食物能改善色瑞替尼的GI耐受性，同时还能增加色瑞替尼吸收，减少局部刺激作用。
总之，这项研究表明赛立替尼（LDK378）450mg与低脂食物同服，其稳态PK和安全性与750mg空腹相似，同时GI耐受性更优，发生剂量调整和治疗中断的事件更少。有效性和长期安全性将在ASCEND-8第二部分研究中进一步评估。药物治疗不但要有效，还要尽可能低的毒副作用，以保证晚期患者的生活质量，这项研究作了一次有益的探索，如果可行不但能减少GI副作用，还能节省经济费用，一举两得。
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