依鲁替尼(IBRUTINIB)作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性肿瘤进行入淋巴组织，使肿瘤细胞能够接触必要的微环境而得以生存。
最初，Celera Genomics开展BTK抑制剂项目，筛选出了一系列小分子抑制剂。2006年4月，Pharmacyclics公司从Celera Genomics公司购得BTK抑制剂项目，随后选择PCI-32765(即现在的依鲁替尼)进行后续的临床前研究。2011年12月，Pharmacyclics公司与杨森制药(Janssen)合作共同开发依鲁替尼和市场推广。2013年2月，依鲁替尼(IBRUTINIB)被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月和2014年2月批准为套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma，MCL)和慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia，CLL)的治疗药物。
作为Pharmacyclics的旗舰产品，依鲁替尼(IBRUTINIB)已经在超过40个国家被批准用于治疗血癌疾病，其中包括一种类型的白血病和一种罕见的淋巴瘤。2014年，依鲁替尼为Pharmacyclics公司贡献了5.4亿美元的全球销售收入，分析师预计，依鲁替尼(IBRUTINIB)的年销售收入将能在未来三年内达到30亿美元以上。2015年5月，制药公司艾伯维(Abbvie)斥资210亿美元收购依鲁替尼的生产商Pharmacyclics公司。据药渡数据检索，2015年依鲁替尼的年销售额已达14.43亿美元。
注：IBRUTINIB是依鲁替尼的英文通用名
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