EGFR-TKI是非小细胞肺癌（NSCLC）中最常见的突变类型，在我国，40-50%的肺癌患者存在表皮生长因子受体（EGFR）突变。从2009年研究发现，吉非替尼在非吸烟肺癌患者中疗效优于化疗，到后来尼洛替尼、奥希替尼和吉非替尼等靶向药均表现出卓越的治疗优势。目前临床上，几乎所有的肺癌患者在治疗过程中都使用了EGFR-TKI，EGFR-TKI在肺癌的治疗中的地位已不可撼动。
EGFR-TKI靶向药现状：第一代：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼；第二代：阿法替尼、达克替尼；第三代：奥西替尼、CO-1686、HM61713、Aivtinib；很快，第四代靶向药也会面世，类新药不断出现，疗效更好，适应证更广。
2015年，日本一项药物安全性数据研究，对来自21篇Ⅱ期或Ⅲ期前瞻性临床试验、共1468例EGFR突变晚期NSCLC患者数据，根据EGFR-TKI类型对严重（≥3级）毒副作用进行了一项汇总分析，分析结果发现，EGFR-TKI靶向药≥3级不良反应事件中，以吉非替尼为代表的第一代EGFR-TKI主要表现为肝毒性和间质性肺炎，而在以阿法替尼为代表的第二代靶向药物中，皮疹和腹泻则更多见。
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