索拓拉西布(SOTORASIB)是一款针对于非小细胞肺癌KRAS基因的靶向药,可以很好的抑制住其基因突变。为患者提供不错的治疗效果。作为kras基因突变首选药物,很多患者就很想知道为什么这款药物,可以起到这个作用。
索拓拉西布(SOTORASIB)治疗肺癌KRAS基因突变的作用原理介绍
KRAS突变包括几种分型,其中最常见的是G12C突变,在肺腺癌(NSCLC)患者中大约占13%,在结直肠癌(CRC)中大约占5%,在其他实体瘤中大约占1-3%。索托拉西布可抑制携带G12C突变的KRAS蛋白的活性。它利用蛋白表面隐藏的凹槽与之结合,将KRAS蛋白锁定在一种非激活的GDP结合状态,从而特异性、不可逆地抑制其促增殖活性。
CodeBreaK 100是一项单臂、开放标签、全球性、多中心的临床试验,其2期部分评估了索托拉西布。该研究涉及126名局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC患者,他们在之前的治疗中取得了进展。该研究的主要疗效结果是客观反应率(ORR),其定义为肿瘤大小减少≥30%的患者比例,以及反应持续时间(DoR)。次要结果是疾病控制率(DCR),它是指获得完全反应、部分反应和疾病稳定超过3个月的患者比例。36%的患者显示肿瘤大小减少≥30%(ORR)。这些有反应的患者中有58%的人的DoR持续了6个月以上。中位DoR为10个月。索拓拉西布使81%的患者的肿瘤缩小和/或抑制了肿瘤的生长(DCR)。
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