奥拉帕尼/利普卓是一款非常推荐的对于乳腺癌与卵巢癌治疗的肿瘤靶向药物,这款药物的有效性非常高。在很多次的临床试验中都表现得非常优异,所以也成为了现在的主流推荐药。以下也简短的介绍一下这款药物。
奥拉帕尼于2014年12月19日获FDA批准上市,用于既往接受至少3次化疗且BRCA基因突变的晚期卵巢癌,用于治疗携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。2019年12月30日,阿斯利康与默沙东联合宣布,奥拉帕尼在美国获批用于有害或疑似有害胚系BRCA突变(gBRCAm)转移性胰腺癌成年患者的一线维持治疗,这些患者在接受一线铂类化疗16周及以上仍未出现疾病进展。患者是否适用奥拉帕尼将取决于FDA批准的伴随诊断的检测结果。2020年5月19日,FDA批准奥拉帕尼用于存在致病性或疑似致病性胚系或体细胞同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势耐药前列腺癌的成年患者。
奥拉帕尼无论是作为单药治疗或联合铂类为基础的化疗,均能够抑制试管中肿瘤细胞的生长,和减少人类肿瘤的生长。奥拉帕尼有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果Parib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。奥拉帕尼已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌。此外,Parib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Parib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。
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