卡博替尼(Cabozantinib,xl184),被誉为靶向药中的“万金油”,对多种癌症展现出了广泛的疗效。它是一种口服的小分子药物,通过抑制多种酪氨酸激酶受体,阻断肿瘤细胞的信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。它的作用机制涉及多个靶点,包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等,这些靶点在肿瘤的生长、血管形成、转移等方面发挥重要作用。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,近年来在膀胱癌治疗中崭露头角。
卡博替尼(Cabozantinib)治疗膀胱癌的效果如何?
在浸润性膀胱癌(BCa)中,卡博替尼是一种针对c-Met和其他如VEGFR2、FLT3、KIT、AXL和RET的非选择性TKI,目前正在进行深入的临床研究。如前所述,研究人员发现卡博替尼可以阻断HGF/c-Met介导的MMP1的表达。
此外,一项卡博替尼和度伐鲁单抗联合治疗铂基化疗后转移性疾病的II期临床试验初步显示,联合治疗是安全的,达到了43.8%的客观缓解率。另一种包括c-Met在内的多靶点TKI,名为克唑替尼(crizotinib),同样具有临床应用前景。一项临床前异种移植研究表明,克唑替尼和卡博替尼(Cabozantinib)均能显著抑制HGF/c-Met诱导的多种膀胱肿瘤细胞系增殖和侵袭。目前,卡博替尼和克唑替尼治疗膀胱癌的多项临床试验正在进行中。
c-Met被认为是一种原癌基因,通过与其配体HGF相互作用,促进细胞增殖、生长、迁移、侵袭和血管生成等广泛的生物学功能。c-Met表达增强与各种类型BCa的发生及不良预后呈正相关。
此外,许多研究观察到c-Met过表达与BCa的组织学分级、非乳头状轮廓、肿瘤大小和肌肉浸润密切相关。越来越多的研究表明c-Met可能是BCa的一种新型和重要的生物标志物。目前,以卡博替尼(Cabozantinib,xl184)为代表的c-Met抑制剂已广泛应用于抗癌治疗,在BCa临床应用中具有广阔的前景,期待更多c-Met抑制剂在膀胱癌领域的好消息。更多信息可添加康安顾问微信咨询: