司美格鲁肽(Semaglutide)是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，可作为皮下和口服剂型的单一疗法(第一个获得批准的口服 GLP-1 受体激动剂)。它已被批准作为二线治疗选择，以更好地控制 2 型糖尿病的血糖，目前正在接受抗肥胖目的的审查。司美格鲁肽已被证明在不需要剂量调整的成人和老年肾病或肝病患者中是安全的。心血管 (CV) 结果试验表明，它可以降低已确诊 CV 疾病患者的各种 CV 危险因素。司美格鲁肽耐受性良好，单药治疗无低血糖风险，但会出现胃肠道不良反应。受 COVID-19 感染影响的大量人群患有糖尿病;因此，在糖尿病和 CV 患者中使用司美格鲁肽将非常有助于在这种大流行情况下维持医疗保健系统。因此，这种肽类药物可以真正被视为治疗 2 型糖尿病的典型 GLP-1 激动剂。
传统上，血糖控制一直是 2 型糖尿病管理的主要目标，但优化高血糖、肥胖、高血压、血脂异常和心血管因素等多因素方法同样重要。
司美格鲁肽通过激活 GLP-1 受体提高肠促胰岛素功能的效率。它通过多种机制发挥作用，例如增加胰岛素分泌(葡萄糖依赖性)、抑制胰高血糖素释放和抑制肝糖异生;从而降低空腹和餐后血糖。司美格鲁肽显示出有利的胰岛素原与胰岛素比率，这表明 β 细胞功能效率提高和胰岛素产量增加。它还表现出改善的胰岛素敏感性，这可能是通过整体体重减轻来调节的。司美格鲁肽还表现出体重减轻，这归因于能量摄入减少、胃动力延迟。
美国糖尿病协会 2020 年和欧洲糖尿病研究协会 2019 年共识报告“2 型糖尿病的高血糖管理”正在提倡需要每 3-6 个月重新评估一次的以患者为导向的治疗。它建议在需要更好地控制血糖、非常需要减轻体重时使用司美格鲁肽，并且最好在使用胰岛素之前使用。司美格鲁肽(Semaglutide)强烈建议用于心血管疾病(动脉粥样硬化性质)和对 SGLT-2 抑制剂不耐受的情况。它还被批准用于治疗肝肾损伤，无需调整剂量。
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