司美格鲁肽(semaglutide)是一款新型长效胰高血糖素样肽·1受体激动剂(GLP·1RA),最初用于成人2型糖尿病的降糖治疗,且有显著的减重效果,因此在2021年6月被美国FDA批准每周1次皮下注射 2.4mg用于治疗普通肥胖患者。
它的作用机制是,以葡萄糖浓度依赖的方式,增强人体内胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,并可通过减少食欲和饥饿感、减少能量摄入、增加饱腹感、改变对食物偏好、延缓胃排空等起到调控血糖的作用。因其半衰期长至165h,在体内循环时间显著延长,故只需每周给药1次即可。
司美格鲁肽(semaglutide)的减重作用主要通过以下3个方面:
延缓胃排空而增加饱腹感,减少能量的摄入。
减少进食奖赏和动机,改变食物偏好,对高脂肪或甜食的偏好和摄入量显著降低。
抑制下丘脑摄食中枢而抑制食欲,减少进餐量。
目前,司美格鲁肽在我国并未获批治疗单纯性肥胖。即使在美国或欧洲国家,司美格鲁肽获批了减重适应证,也是BMI(BMI=体重÷身高²)≥27Kg/m2的超重人群或BMI≥30 Kg/m2的肥胖人群的慢性体重管理。BMI不在此范围内的正常人群并不适用,而且用于减重的剂量远远大于糖尿病降糖的治疗剂量。
司美格鲁肽(semaglutide)使用多久可以停药?在国内,司美格鲁肽作为2型糖尿病的降糖药物,并没有使用时间的限制。只要病情需要,患者可以长期使用。
可以使用司美格鲁肽(semaglutide)减肥吗?你需要考虑3个问题。
使用持久性的问题,研究显示,随着使用时间延长,坚持使用司美格鲁肽的比例显著下降,从3个月的44%下降到1年的19%。其中肠胃道反应是主要停药原因。
停药后体重的反弹,GLP-1R(胰高血糖素样肽·1受体)让人体维持长久的饱腹感,不易饿,自然更瘦。如突然停药体内高水平的GLP(胰高血糖素样肽)骤然下降,饥饿和食欲会报复性回归,导致体重反弹。临床试验显示在司美格鲁肽治疗停药1年后,体重恢复超过50%。
药物带来的潜在风险:如甲状腺癌、胰腺炎、心率加快等。
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