索非布韦(Sofosbuvir),又名索磷布韦,是一种NS5B聚合酶抑制剂,也是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型的抗丙肝病毒的药物。可用于成人1,2,3,4型慢性丙肝感染且无肝硬化或代偿性肝硬化患者的抗病毒治疗方案的组合成分;联合利巴韦林治疗12岁及以上或体重大于35千克的儿科无肝硬化或代偿肝硬化基因型为2或3型的丙肝患者。
索非布韦是由法莫赛特公司发现,2011年吉利德(Gilead)支付110亿美元获得该药物,2013年12月在美国上市400mg规格片剂,其商品名为Sovaldi,$1044/片,2017年9月在中国上市,其商品名为索华迪,¥700/片。每日一片,最好与食物一起服用,3月为一疗程。在索非布韦基础上,吉利德公司又开发出来吉二代、吉三代、吉四代抗丙肝药。尤其是吉三代的出现,无数丙肝患者得到了治愈。
索非布韦(索磷布韦)在37℃、pH2~7.7范围的溶解度较大,熔点125℃,pKa1=9.38,pKa2=10.30,分配系数LogP=1.62(正辛醇/0.15mol/L氯化钾溶液),BCS3类,血浆蛋白结合率85%,tmax=0.5h。为手性化合物,6个手性中心,存在潜在致畸性杂质。存在多晶型,晶型1易吸水,因此制剂采用干法制粒工艺,严格控制API粒径。
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