索非布韦是一种采用无IFN联合疗法的化合物。它属于病毒聚合酶NS5B的核苷酸抑制剂,在HCV复制过程中起链终止剂的作用,表现出泛基因型抗病毒活性,并具有较高的抗药性。在HCV基因型2/3的患者中进行的临床试验表明,HCV-2具有最佳疗效,索非布韦 /利巴韦林(Rbv)联合治疗12周可产生> 90%的持续病毒学应答(SVR)率,而HCV-3晚期肝纤维化且以前未接受PegIFN加Rbv治疗的患者仍需要个体化和优化的治疗策略。
历史上难以治疗的基因型HCV-1,-4-6可受益于PegIFN加索非布韦和Rbv持续时间的减少,而这些患者的无IFN治疗方案将基于索非布韦并结合其他DAA类。由于最佳的耐受性和安全性,并且没有明显的药物相互作用,因此,索非布韦目前正在肝移植前和肝移植后以及HIV感染患者的环境中进行临床试验,目的是解决迄今为止尚未得到满足的问题。这些人群需要安全有效的治疗。
索非布韦是病毒NS5B聚合酶的HCV特异性核苷酸抑制剂,当被RNA聚合酶掺入新生的HCV-RNA基因组中作为底物时,它起链终止剂的作用,从而抑制了病毒复制。由于此类药物靶向的酶活性位点高度保守,因此索非布韦对所有HCV基因型均表现出泛基因型抗病毒活性,并且对耐药性也具有很高的屏障。
索非布韦是药物转运蛋白P-gp和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的底物,而对于代谢物GS-331007则不是这样。共同给药研究表明,与环孢霉素A(CsA)或他克莫司(TAC)没有临床上显着的相互作用。大剂量CsA增加了全身索非布韦暴露(AUC),药物相关物质总量增加了约10%,而核苷酸代谢产物却没有增加。根据这些结果,可以将CsA或TAC与索非布韦共同给药,而无需进行剂量调整。更多关于索非布韦的问题,比如索非布韦多少钱一瓶,可微信扫描下方二维码了解:
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