糖尿病患者服用恩格列净时需要注意说明书

　　【恩格列净说明书】

　　中文名：恩格列净

　　英文名：Empagliflozin

　　别称：依帕列净

　　化学式：C23H27ClO7

　　【性状】

　　本品为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　　【适应症】

　　本品适用于治疗2型糖尿病。

　　【规格】

　　(1)10mg；(2) 25 mg。

　　【用法用量】

　　推荐剂量：

　　本品的推荐剂量是早晨10 mg，每日一次，空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中，剂量可以增加至25 mg（参见【临床试验】）。

　　【不良反应】

　　以下重要不良反应同时请参见【注意事项】：

　　低血压

　　酮症酸中毒

　　急性肾损伤及肾功能损害

　　尿脓毒症和肾盂肾炎

　　合用胰岛素和胰岛素分泌促进剂相关低血糖

　　生殖器真菌感染

　　尿脓毒症和肾盂肾炎（参见【注意事项】）

　　【禁忌】

　　对本品有严重超敏反应病史重度肾损害、终末期肾脏病或透析

　　【注意事项】

　　低血压：

　　本品可引起血容量下降。使用本品后可能发生症状性低血压（参见【不良反应】），尤其是肾损害患者、老年人、收缩压较低的患者和接受利尿剂的患者。开始使用本品前，应评估血容量下降情况，如有血容量下降，应纠正容量状态。开始治疗后，应监测低血压的体征和症状，如遇预期可发生血容量下降的临床情况，应增加监测。

　　酮症酸中毒：

　　在接受钠-葡萄糖共转运体-2（SGLT2）抑制剂（包括恩格列净）的1型和2型糖尿病患者的上市后监测中曾报告酮症酸中毒，这是一种需要紧急住院治疗的危及生命的严重疾病。服用本品的患者中已有报告酮症酸中毒致死性病例。本品不适用于治疗1型糖尿病患者。

　　本品治疗可发生LDL-C升高（参见【不良反应】）。根据需要进行监测和治疗。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期

　　根据动物数据显示存在肾脏不良反应，不建议在妊娠中期及晚期使用本品。

　　妊娠妇女使用本品的数据有限，不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。

　　在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中，估计重大出生缺陷背景风险为6-10%，在HbA1c >10%的女性中高达20-25%。适用人群的估计流产背景风险未知。在美国普通人群中，临床认识到的妊娠中估计重大出生缺陷及流产背景风险分别约为2-4%和15-20%。

　　疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险：妊娠期糖尿病控制不佳会增加母体出现糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿出现重大出生缺陷、死产及巨大儿相关发病的风险。

　　哺乳期

　　没有本品是否会随人类乳汁分泌、本品对哺乳期婴儿的影响或对乳汁生成的影响的信息。恩格列净可随哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人类肾脏成熟是在子宫内和生后前2年内（可能发生哺乳期暴露）完成的，因此可能对人类肾脏发育造成风险。

　　由于接受本品的哺乳期婴儿有可能发生严重不良反应，因此应告知女性，不建议在哺乳期使用本品。儿童用药尚未建立本品在年龄小于18岁的儿科患者中的安全性和有效性。老年用药不建议根据年龄进行本品剂量调整。在评估恩格列净用于改善2型糖尿病患者的血糖控制的疗效的研究中，接受恩格列净治疗的患者共有2721例（32%）≥65岁，491例（6%）≥75岁。预期本品在肾损害的老年患者中的降血糖疗效降低。接受安慰剂、恩格列净10mg和恩格列净25mg的75岁及75岁以上患者中血容量不足相关不良反应的风险增加至2.1%、2.3%和4.4%。安慰剂组、恩格列净10mg组和恩格列净25mg组的75岁及75岁以上患者中尿路感染的风险分别增加至10.5%、15.7%和15.1%（参见【注意事项】，【不良反应】）。

　　【药代动力学】

　　吸收：

　　恩格列净在健康志愿者和2型糖尿病患者中的药代动力学特征未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时达到恩格列净的血浆峰浓度。之后，血浆浓度呈双相性降低，有快速分布相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax分别为1870 nmol·h/L和259 nmol/L（10 mg 恩格列净每日一次治疗）和4740 nmol·h/L和687 nmol/L（25 mg 恩格列净每日一次治疗）。在治疗剂量范围内，恩格列净的全身暴露随剂量成比例增加。恩格列净的单次给药和稳态药代动力学参数相似，提示药代动力学随时间推移呈线性。

　　与空腹状态相比，进食高脂肪和高热量餐后给予25 mg恩格列净导致暴露稍低，AUC降低大约16%，Cmax降低大约37%。认为观察到的食物对恩格列净药代动力学的影响没有临床意义，恩格列净可以在进食后或空腹时给予。

　　分布：

　　根据群体药代动力学分析估计表观稳态分布容积为73.8 L。健康受试者口服[14C]-恩格列净溶液后，红细胞分区大约有36.8%，血浆蛋白结合为86.2%。

　　代谢：

　　人类血浆中没有检测到恩格列净的主要代谢物，最丰富的代谢物是三种葡糖苷酸共轭物（2-O-、3-O-和6-O-葡糖苷酸）。各代谢物的全身暴露不到药物相关全部物质的10%。体外研究表明，人体内恩格列净的主要代谢途径是通过尿苷5'-二磷酸-葡糖醛酸基转移酶UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9进行葡萄糖醛酸反应。

　　【贮藏】

　　密闭，不超过25℃保存。

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