乐伐替尼(仑伐替尼)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可以抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管内皮生长因子受体)。适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。乐伐替尼还抑制其他肿瘤病理性血管生成,抑制肿瘤生长和病情进展。
乐伐替尼透过两个方法阻止癌症细胞的活动:
抑制肿瘤生成,2.抑制血管形成和过多的生长信号,以达到肿瘤消减。是日本卫材研发生产的一种口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,其靶点有其靶点有EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)。
目前被FDA批准的适应症有3个:单药用于局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌;与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者;一线用于不可切除或局部处理的晚期肝细胞癌患者
FDA批准乐伐替尼一线治疗肝癌以及CFDA优先审批乐伐替尼国内上市,都是基于REFLECT试验。有效率ORR是乐伐替尼2倍多(24.1%:9.2%),主要终点OS达到非劣效性终点(13.6:12.3月),次要终点PFS明显优于索拉菲尼(7.4:3.7月),不良反应发生率:乐伐替尼 vs 索拉非尼:43% vs 30%,乐伐替尼组高发高血压;索拉非尼组高发手足皮肤反应。
REFLECT研究的亚组分析发现,仑伐替尼对于亚洲及中国常见的肝癌(乙型肝炎病毒感染相关的肝癌)疗效更佳,这一点,是索拉非尼所不具备的。索拉非尼对欧美常见的肝癌(丙型肝炎病毒感染相关的肝癌)效果比较好,而对亚洲以及中国常见的肝癌则疗效不那么理想。
仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)点击了解更多药品信息:https://www.kangantu.com/bxyw/lftn/