卡博替尼(CABOZANTINIB)是一种口服、小分子、多靶点酪氨酸酶抑制剂，有片剂和胶囊两种剂型，是一种广谱抗肿瘤靶向药物。虽然卡博替尼在非小细胞肺癌、前列腺癌、肝细胞癌、肾细胞癌等多种癌症中显示了较好的疗效，但对其不良反应也不容忽视，尤其是对于心血管的不良影响。
服用卡博替尼会出现的心血管不良事件和应对措施
1、高血压
卡博替尼用药与癌症患者高血压发生风险密切相关，并且其诱发高血压发生率明显高于其他血管内皮生长因子受体－酪氨酸酶抑制剂。而其正是通过抑制血管内皮生长因子受体VEGFR，使得血管内皮生长因子不能作用于血管内皮细胞的VEGFR-2，导致不能发挥血管舒张和降压作用而产生高血压。高血压是心血管事件的独立危险因素。因此，需要在用药前对心血管疾病和潜在并发症进行综合风险评估；在治疗第一个周期密切观测血压；积极管理高血压，预防并发症，若出现恶性高血压、高血压危象或经积极治疗仍无法控制的高血压时，则应永久停止使用卡博替尼治疗。
2、血栓栓塞
血栓形成的主要原因是静脉壁损伤、血流缓慢和血液高凝状态，而卡博替尼引起血栓推测是与抑制VEGF通路有关。一项Ⅱ期酸基中断试验研究纳入526个患者，口服卡博替尼100mg/d，结果发现，48.7%的患者因出现不良事件而减少剂量，最常见的不良反应为3级-4级，表现为疲劳、腹泻、高血压以及手足皮肤反应，其中有29例出现肺栓塞事件。因此建议对有心肌梗塞、脑梗塞及其他严重动脉血栓栓塞事件的患者需中断卡博替尼治疗。
3、出血和贫血
有研究报道口服卡博替尼治疗肾细胞癌和激素疗法耐药的转移前列腺癌，贫血事件总体发生率分别为18.4%和30.5%，严重贫血发生率为5.7%和15.6%；而治疗甲状腺髓样癌时，出血总体发生率为25.2%，严重出血发生率为3.3%。卡博替尼血液毒性与其药理作用息息相关，因此建议卡博替尼应禁用于有近期严重出血史的患者，且对于严重出血事件，应永久停止使用卡博替尼治疗。如有药品相关问题咨询，请扫描下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
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