法匹拉韦(Favipiravir)是一种嘌呤核酸类似物,是一种新型抗病毒前药,对流感病毒和多种RNA病毒(如沙场病毒、静脉病毒、汉塔病毒、黄病毒、诺如病毒、西方马脑炎病毒和埃博拉病毒)具有广泛的活性。该化合物于 2014 年首次在日本推出,作为流感的治疗方法,已被广泛研究其可能用于治疗和/或预防由 SARS-CoV-2 引起的感染。
法匹拉韦(Favipiravir)在患者体内治疗效果的详细情况
在化学上,法匹拉韦是一种分子量较低的吡嗪甲酰胺衍生物(6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺)。已经表明,吡嗪甲酰胺衍生物的3-羟基负责其磷酸核糖化(如下文解释)和抗病毒活性,但不需要6-氟取代基的存在。口服给予法匹拉韦(制剂:片剂,0.2g)后,将其掺入细胞中,然后被宿主细胞酶核糖基化和磷酸化,形成活性代谢物T-705-核呋喃糖基-5′-三磷酸(T-705-RTP)。这种三磷酸形式T-705-RTP通过以低浓度掺入病毒RNA选择性地抑制流感和许多其他RNA病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)的转录和复制。然而,它不会抑制人体的RNA和DNA合成,最高可达半个最大抑制浓度(IC50) 的 100 μg mL−1.口服给药后,法匹拉韦在约0.5小时内达到峰值血浆浓度,并通过泌尿系统显着消除,平均血浆消除半衰期(t1 / 2)为1.5小时。
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