法匹拉韦在日本被批准用于流感,但在其他地方未获批准,并且已被深入研究为其他几种RNA病毒的潜在抗病毒干预措施;最近的SARS-CoV-2。出于多种原因,法匹拉韦作为COVID-19干预措施的适用性存在相当大的不确定性。
对致畸性和高药丸负担的担忧可能会限制感染早期药物的广泛接受,特别是在育龄妇女没有同时使用避孕药具的情况下。10 此外,法匹拉韦在感染 SARS-CoV-2 的 Vero-E6 细胞中的体外研究得出了不一致的结果和效力低(EC90= 159 mM;24.9 μg/mL)已在那些显示活性的研究中进行了描述。
相比之下,法匹拉韦对抗甲型流感的药量范围约为 0.03 至 0.94 μg/mL。法匹拉韦血浆浓度似乎也会降低,患者接受药物治疗的时间越长,对严重COVID-19疾病的研究表明,血浆暴露几乎完全消除。16尽管存在不确定性和潜在的局限性,但法匹拉韦已被证明在叙利亚金仓鼠模型中对SARS-CoV-2具有抗病毒活性,尽管剂量极高(腹腔注射1000毫克/千克),但槽该模型中的值与人类流感研究中达到的值相似(仓鼠为4.4μg/mL,人类第10天为3.8μg/mL)。无细胞模型还证明了细胞内代谢物法匹拉韦核呋喃糖基-5′-三磷酸 (FAVI-RTP) 直接抑制 SARS-CoV-2 聚合酶的能力。
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