依鲁替尼(ibrutinib)是目前对于淋巴瘤治疗效果非常不错的一款药物,经过了美国FDA的认证注册并且上市,多年以来数不清的患者得到了有效的病情控制。尽管如此,很多患者对于作用机制也是比较效果要了解,毕竟更多的了解,会让自己的心里更加安稳一些。
依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。临床试验:111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后,总应答率为65.8%(完全应答17.1%+部分应答48.6%),中位持续应答时间为17.5个月。补充说明:依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。
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