众所周知,目前对于RET抑制剂比较广泛的就是塞尔帕替尼(Selpercatinib)和普拉替尼了。因为两款药物的作用都很不错,疗效上也是有很多相似性,所以这两款药物的区别也是很多患者想要知道的,因为只有更了解才会更好的选择药物进行治疗。
对于尚未接受治疗的RET重排的扩散性肺癌患者,高度选择性的RET抑制剂塞尔帕替尼(Selpercatinib,LOXO-292)在早期的研究上的客观反应率为85%,普拉替尼(Pralsetinib,BLU-667)的客观反应率为70%,并且预计会取得远超于18个月的无恶化存活期中位数。
两款药物的第三期临床研究数据仍然未完成,对于新确诊的患者而言,一开始便使用塞尔帕替尼或普拉替尼是较为明智的选择。另外,若然病人曾经接受过多项治疗,研究上发现标靶药的效力便会下降,整体塞尔帕替尼的客观反应率降至64%,普拉替尼为61%,在无恶化存活期方面,塞尔帕替尼能够达至17.5个月,但普拉替尼降至只有9.1个月。
研究发现,大约50%有RET重排的肺癌患者会有脑转移的情况出现。两高选择性RET抑制剂塞尔帕替尼和普拉替尼都能穿过血脑屏障,并表现出临床颅内反应。在有限的22位患者的数据中,塞尔帕替尼的颅内反应为82%,包括23%的完全缓解。相比之下,普拉西替尼只有56%。
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