在2018年2月,阿帕他胺/阿帕鲁胺被美国食品药品监督管理局批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC),成为了全世界首款治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物,这药物是美国加利福尼亚大学所研制的第二代雄激素受体(AR)抑制剂。
在国内,阿帕他胺获批较晚,于2019年9月被NMPA批准用于治疗有高危转移风险的nmCRPC,商品名为安珂森。值得一提的是,阿帕他胺在2019年5月被纳入《第二批临床急需境外新药名单》。此次,阿帕他胺第二个上市申请即将获批,意味着其有望扩大适应症,造福更多的前列腺癌患者。
前列腺癌的内分泌治疗根据作用机制和靶点的不同分为去势治疗和抗雄治疗两大类,其中去势治疗的作用靶点在脑垂体,通过去除产生睾酮器官或抑制产生睾酮器官的功能来抑制睾丸分泌雄激素,包括手术趋势和药物去势,而抗雄治疗作用靶位是肾上腺或前列腺,通过应用抗雄激素药物竞争性阻断雄激素与前列腺细胞上雄激素受体的结合来发挥作用。
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