阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,它可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长:抑制雄激素与雄激素受体(AR)的结合,抑制活化AR的核转运,以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)结合从而阻断AR介导的转录。
在成年男性中,治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。在成年男性中,用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)并结合雄激素剥夺疗法(ADT)。阿帕他胺的疗效和安全性在临床试验中也得到了证实。在一项包含了1,207名非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的3期临床试验SPARTAN中,患者按2:1的比例随机接受阿帕他胺或安慰剂治疗。所有患者都接受激素治疗:使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物疗法,或进行双侧睾丸切除术(手术去势)。结果显示,阿帕他胺将肿瘤远处转移或死亡风险降低了72%(HR=0.28; 95%CI, 0.23-0.35; P<0.0001)。
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