塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)是在一个高度有效的选择性抑制剂RET RET融合阳性的非小细胞肺癌患者至少接受过铂类化疗。在主要试验中，通过独立评估，共有105例患者表现出ORR。ORR为64%，中位反应持续时间(DOR)为18个月。中位无进展生存期(PFS)为17个月，中位随访为14个月。研究者对先前人群的评估是相似的，ORR为70%，中位DOR为20个月，中位随访为15个月。中位PFS为18个月，中位随访16个月。在未接受过治疗的患者中，ORR为85%，在12个月时未达到95%置信区间的中值DOR，而对7个月的中值随访无法估计。
赛尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo)可以安全有效的治疗RET融合阳性非小细胞肺癌
多中心全球LIBRETTO-001试验的第1期剂量递增部分于2017年5月开始，并于2018年5月每天两次推荐第2期队列的第一例患者接受160 mg的推荐第2期剂量。截至2019年6月，已有531名患者入组并接受治疗，其中包括253名RET融合阳性NSCLC患者的数据集。在这253例RET融合阳性患者中，研究人员将80例患者判断为基线处有脑转移，而其中22例患者被盲的独立放射学委员会认为可以测量。
这些数据表明赛尔帕替尼具有显着且持久的颅内抗肿瘤活性，如迄今为止对颅内的反应和DOR所证明。82%的患者有部分或完全颅内反应。所有其他患者均具有稳定的疾病，没有患者患有中枢神经系统进行性疾病。有趣的是，目前正在进行一项针对未经治疗的RET融合阳性NSCLC的赛尔帕替尼与pemetrexed或pembrolizumab铂或培美曲塞单抗联合进行的全球3期随机研究，在该研究中，无症状脑卒中的患者也可以入组。这将使我们能够进一步探索该药物的颅内活性。
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