2020年8月14日,强生公司在华制药子公司西安杨森制药有限公司宣布,旗下新一代AR抑制剂阿帕他胺片新适应证获NMPA批准,用于mHSPC成年患者的治疗。这是阿帕他胺继获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)之后第二个获批的适应证。如今,新适应证的获批有望填补国内晚期前列腺癌患者亟待满足的医疗需求,给予广大mHSPC患者更丰富的治疗选择。阿帕他胺当前以2大适应证布局,实践前列腺癌中尽早治疗"Treat earlier"的治疗理念。
阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)对"所有类型"MHSPC获益
阿帕他胺为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。
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